Full metadata record
DC Field | Value | Language |
---|---|---|
dc.contributor.author | Gall, Flavio | - |
dc.contributor.author | Hohl, Deborah | - |
dc.contributor.author | Frasson, David | - |
dc.contributor.author | Wermelinger, Tobias | - |
dc.contributor.author | Mittl, Peer R. E. | - |
dc.contributor.author | Sievers, Martin | - |
dc.contributor.author | Riedl, Rainer | - |
dc.date.accessioned | 2021-02-18T13:36:07Z | - |
dc.date.available | 2021-02-18T13:36:07Z | - |
dc.date.issued | 2019-01-07 | - |
dc.identifier.issn | 0044-8249 | de_CH |
dc.identifier.issn | 1521-3757 | de_CH |
dc.identifier.uri | https://digitalcollection.zhaw.ch/handle/11475/21809 | - |
dc.description | Titelbild: https://doi.org/10.1002/ange.201901671 English version available: "Drug Design Inspired by Nature: Crystallographic Detection of an Auto‐Tailored Protease Inhibitor Template", https://doi.org/10.1002/anie.201812348 | de_CH |
dc.description.abstract | Das De‐novo‐Design neuer Wirkstoffmoleküle ist nach wie vor eine anspruchsvolle Aufgabe bei der Suche nach wirksamen und selektiven Modulatoren für therapeutisch relevante Zielproteine. Hier berichten wir über die unerwartete Entdeckung eines peptidischen Liganden durch Röntgenkristallographie, der vom therapeutischen Zielprotein MMP‐13 durch partiellen Selbstabbau generiert wurde, und die anschließende strukturbasierte Optimierung dieses Peptids zu einem hochwirksamen und selektiven β‐Faltblatt‐Peptidmimetikum der endogenen Gewebeinhibitoren von Metalloproteinasen (TIMPs). Der Einbau von nicht‐proteinogenen Aminosäuren in Kombination mit einer Zyklisierungsstrategie erwies sich als entscheidend für das De‐novo‐Design der TIMP‐Peptidmimetika. Das optimierte zyklische Peptid (ZHAWOC7726) ist membrangängig, hat einen IC50‐Wert von 21 nm für MMP‐13 und ein vielversprechendes Selektivitätsprofil bezüglich eines polypharmakologischen Ansatzes mit den Anti‐Krebs‐Zielproteinen MMP‐2 (IC50: 170 nm) und MMP‐9 (IC50: 140 nm). | de_CH |
dc.language.iso | de | de_CH |
dc.publisher | Wiley | de_CH |
dc.relation.ispartof | Angewandte Chemie | de_CH |
dc.rights | Licence according to publishing contract | de_CH |
dc.subject.ddc | 615: Pharmakologie und Therapeutik | de_CH |
dc.title | Von der Natur inspiriertes Wirkstoffdesign : kristallographische Detektion eines selbstgenerierten Inhibitor‐Grundgerüsts | de_CH |
dc.type | Beitrag in wissenschaftlicher Zeitschrift | de_CH |
dcterms.type | Text | de_CH |
zhaw.departement | Life Sciences und Facility Management | de_CH |
zhaw.organisationalunit | Institut für Chemie und Biotechnologie (ICBT) | de_CH |
dc.identifier.doi | 10.1002/ange.201812348 | de_CH |
zhaw.funding.eu | No | de_CH |
zhaw.issue | 12 | de_CH |
zhaw.originated.zhaw | Yes | de_CH |
zhaw.pages.end | 4096 | de_CH |
zhaw.pages.start | 4091 | de_CH |
zhaw.publication.status | publishedVersion | de_CH |
zhaw.volume | 131 | de_CH |
zhaw.publication.review | Peer review (Publikation) | de_CH |
zhaw.webfeed | Organische Chemie | de_CH |
zhaw.webfeed | CC Drug Discovery | de_CH |
zhaw.author.additional | No | de_CH |
zhaw.display.portrait | Yes | de_CH |
Appears in collections: | Publikationen Life Sciences und Facility Management |
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Gall, F., Hohl, D., Frasson, D., Wermelinger, T., Mittl, P. R. E., Sievers, M., & Riedl, R. (2019). Von der Natur inspiriertes Wirkstoffdesign : kristallographische Detektion eines selbstgenerierten Inhibitor‐Grundgerüsts. Angewandte Chemie, 131(12), 4091–4096. https://doi.org/10.1002/ange.201812348
Gall, F. et al. (2019) ‘Von der Natur inspiriertes Wirkstoffdesign : kristallographische Detektion eines selbstgenerierten Inhibitor‐Grundgerüsts’, Angewandte Chemie, 131(12), pp. 4091–4096. Available at: https://doi.org/10.1002/ange.201812348.
F. Gall et al., “Von der Natur inspiriertes Wirkstoffdesign : kristallographische Detektion eines selbstgenerierten Inhibitor‐Grundgerüsts,” Angewandte Chemie, vol. 131, no. 12, pp. 4091–4096, Jan. 2019, doi: 10.1002/ange.201812348.
GALL, Flavio, Deborah HOHL, David FRASSON, Tobias WERMELINGER, Peer R. E. MITTL, Martin SIEVERS und Rainer RIEDL, 2019. Von der Natur inspiriertes Wirkstoffdesign : kristallographische Detektion eines selbstgenerierten Inhibitor‐Grundgerüsts. Angewandte Chemie. 7 Januar 2019. Bd. 131, Nr. 12, S. 4091–4096. DOI 10.1002/ange.201812348
Gall, Flavio, Deborah Hohl, David Frasson, Tobias Wermelinger, Peer R. E. Mittl, Martin Sievers, and Rainer Riedl. 2019. “Von der Natur inspiriertes Wirkstoffdesign : kristallographische Detektion eines selbstgenerierten Inhibitor‐Grundgerüsts.” Angewandte Chemie 131 (12): 4091–96. https://doi.org/10.1002/ange.201812348.
Gall, Flavio, et al. “Von der Natur inspiriertes Wirkstoffdesign : kristallographische Detektion eines selbstgenerierten Inhibitor‐Grundgerüsts.” Angewandte Chemie, vol. 131, no. 12, Jan. 2019, pp. 4091–96, https://doi.org/10.1002/ange.201812348.
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