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Please use this identifier to cite or link to this item: https://doi.org/10.21256/zhaw-22882
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dc.contributor.authorBrand, Michael-
dc.contributor.authorWang, Lei-
dc.contributor.authorAgnello, Stefano-
dc.contributor.authorGazzola, Silvia-
dc.contributor.authorGall, Flavio-
dc.contributor.authorRaguž, Luka-
dc.contributor.authorKaiser, Marcel-
dc.contributor.authorSchmidt, Remo S.-
dc.contributor.authorRitschl, Amélie-
dc.contributor.authorJelk, Jennifer-
dc.contributor.authorHemphill, Andrew-
dc.contributor.authorMäser, Pascal-
dc.contributor.authorBütikofer, Peter-
dc.contributor.authorAdams, Michael-
dc.contributor.authorRiedl, Rainer-
dc.date.accessioned2021-07-28T10:26:50Z-
dc.date.available2021-07-28T10:26:50Z-
dc.date.issued2021-
dc.identifier.issn1521-3757de_CH
dc.identifier.issn0044-8249de_CH
dc.identifier.urihttps://digitalcollection.zhaw.ch/handle/11475/22882-
dc.descriptionRücktitelbild: https://doi.org/10.1002/ange.202104896de_CH
dc.description.abstractLeucinostatin A ist eine der potentesten antiprotozoischen Verbindungen, die jemals beschrieben wurden, aber bisher war wenig über die Struktur-Aktivitäts-Beziehung (SAR) bekannt. Trypanosoma brucei wurde als Protozoen-Modellorganismus verwendet, um synthetisch modifizierte Derivate zu testen. Dabei wurden die vereinfachten, aber gleichermaßen aktiven Verbindungen 2 (ZHAWOC6025) und 4 (ZHAWOC6027) identifiziert. Anschließend wurden Modifikationen in allen Teilen des Moleküls durchgeführt, um ein besseres SAR-Verständnis zu erlangen. Die antiprotozoische SAR stimmte mit der SAR in Phospholipid-Liposomen überein, wobei die Membranintegrität, das Durchlässigkeitsverhalten und die Dynamik untersucht wurden. Die antiprotozoale Wirkung der natürlichen und synthetischen Leucinostatine liegt in der Destabilisierung der inneren Mitochondrienmembran, wie durch Ultrastrukturanalyse, Elektronenmikroskopie und Mitochondrienfärbung gezeigt wurde. Eine subletale Langzeitexposition von T. brucei (200 Passagen) und ein siRNA-Screening von 12′000 Mutanten zeigten keine Anzeichen einer Resistenzentwicklung gegenüber den synthetischen Derivaten.de_CH
dc.language.isodede_CH
dc.publisherWileyde_CH
dc.relation.ispartofAngewandte Chemiede_CH
dc.rightshttp://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0/de_CH
dc.subject.ddc540: Chemiede_CH
dc.subject.ddc615: Pharmakologie und Therapeutikde_CH
dc.titleAntiprotozoische Struktur‐Aktivitäts‐Beziehungen von synthetischen Leucinostatin‐Derivaten und Aufklärung ihres Wirkprinzipsde_CH
dc.typeBeitrag in wissenschaftlicher Zeitschriftde_CH
dcterms.typeTextde_CH
zhaw.departementLife Sciences und Facility Managementde_CH
zhaw.organisationalunitInstitut für Chemie und Biotechnologie (ICBT)de_CH
dc.identifier.doi10.1002/ange.202102153de_CH
dc.identifier.doi10.21256/zhaw-22882-
zhaw.funding.euNode_CH
zhaw.issue28de_CH
zhaw.originated.zhawYesde_CH
zhaw.pages.end15749de_CH
zhaw.pages.start15741de_CH
zhaw.publication.statuspublishedVersionde_CH
zhaw.volume133de_CH
zhaw.publication.reviewPeer review (Publikation)de_CH
zhaw.webfeedCC Drug Discoveryde_CH
zhaw.funding.zhawA topical anti-infectivede_CH
zhaw.funding.zhawNew antileishmanial and antitrypanosomal drugsde_CH
zhaw.funding.zhawNew drugs for the treatment of protozoal infections derived from natural productsde_CH
zhaw.author.additionalNode_CH
zhaw.display.portraitYesde_CH
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Brand, M., Wang, L., Agnello, S., Gazzola, S., Gall, F., Raguž, L., Kaiser, M., Schmidt, R. S., Ritschl, A., Jelk, J., Hemphill, A., Mäser, P., Bütikofer, P., Adams, M., & Riedl, R. (2021). Antiprotozoische Struktur‐Aktivitäts‐Beziehungen von synthetischen Leucinostatin‐Derivaten und Aufklärung ihres Wirkprinzips. Angewandte Chemie, 133(28), 15741–15749. https://doi.org/10.1002/ange.202102153
Brand, M. et al. (2021) ‘Antiprotozoische Struktur‐Aktivitäts‐Beziehungen von synthetischen Leucinostatin‐Derivaten und Aufklärung ihres Wirkprinzips’, Angewandte Chemie, 133(28), pp. 15741–15749. Available at: https://doi.org/10.1002/ange.202102153.
M. Brand et al., “Antiprotozoische Struktur‐Aktivitäts‐Beziehungen von synthetischen Leucinostatin‐Derivaten und Aufklärung ihres Wirkprinzips,” Angewandte Chemie, vol. 133, no. 28, pp. 15741–15749, 2021, doi: 10.1002/ange.202102153.
BRAND, Michael, Lei WANG, Stefano AGNELLO, Silvia GAZZOLA, Flavio GALL, Luka RAGUŽ, Marcel KAISER, Remo S. SCHMIDT, Amélie RITSCHL, Jennifer JELK, Andrew HEMPHILL, Pascal MÄSER, Peter BÜTIKOFER, Michael ADAMS und Rainer RIEDL, 2021. Antiprotozoische Struktur‐Aktivitäts‐Beziehungen von synthetischen Leucinostatin‐Derivaten und Aufklärung ihres Wirkprinzips. Angewandte Chemie. 2021. Bd. 133, Nr. 28, S. 15741–15749. DOI 10.1002/ange.202102153
Brand, Michael, Lei Wang, Stefano Agnello, Silvia Gazzola, Flavio Gall, Luka Raguž, Marcel Kaiser, et al. 2021. “Antiprotozoische Struktur‐Aktivitäts‐Beziehungen von synthetischen Leucinostatin‐Derivaten und Aufklärung ihres Wirkprinzips.” Angewandte Chemie 133 (28): 15741–49. https://doi.org/10.1002/ange.202102153.
Brand, Michael, et al. “Antiprotozoische Struktur‐Aktivitäts‐Beziehungen von synthetischen Leucinostatin‐Derivaten und Aufklärung ihres Wirkprinzips.” Angewandte Chemie, vol. 133, no. 28, 2021, pp. 15741–49, https://doi.org/10.1002/ange.202102153.


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